针对目前小分子与生物大分子相互作用的亲和色谱研究方法中,固定化生物大分子的生物活性低、稳定性差的问题,本研究以G-蛋白偶联受体家族中的beta-肾上腺素受体(beta-adrenceptor, beta-AR)为例,采用定向固定化技术,将beta-AR以共价键定向固定在大孔硅胶载体表面,制备定向固定化受体固定相。选择与bata-AR特异性的三种药物为溶质,采用前沿色谱法表征固定相表面受体的稳定性和生物活性。结果表明,与随意固定化bata-AR相比,定向固定化bata-AR显示出较高的活性和稳定性。该项目的实施,对建立以亲和色谱为手段的小分子与生物大分子相互作用以及药物筛选方法研究具有重要意义。
英文主题词Affinity chromatography;receptor;oriented immobilization; small molecular-biopolymer interaction