光具有非物理接触及时间、空间可控等特性,而成为当前纳米载药体系的非常独特、有效的控释手段。针对当前光控药物释放当中,被迫沿用紫外光(光毒性、低生物穿透)激发的现状,提出利用光诱导电子转移机制,实现可见光控制抗癌药物释放的纳米载药体系。本申请拟在以前的工作基础上,提出以生物大分子(例如壳聚糖)修饰的非重金属类(例如CuInS2)长波长发射的纳米量子点作为光敏剂,以期降低载药体系的生物毒性并提高量子点在生物介质的稳定性。进一步在生物大分子上,通过共价键标记连有抗癌药物的吡啶鎓盐分子(光活性前药),及肿瘤靶向受体(例如转铁蛋白)的方式制备完整、稳定的具有靶向效应的可见光控纳米载药体系。期望该体系能通过纳米载体的EPR效应及主动靶向作用,选择性富集在肿瘤部位,并在癌细胞固有的电子给体(谷胱甘肽)存在下,通过调节光照时间和强度,控制抗癌药物的释放,有效杀死病变组织,降低对正常组织的毒副作用。
phototrigger;photo-controlled drug release;coumarin;photo-induced electron transfer;
针对大部分当前光控药物释放体系被迫沿用紫外光(光毒性、低生物穿透)激发、靶向性差等现状,基于长波长可见光、双光子近红外光可激发的光扳机光剪切作用,成功构建了一系列优良的生物可适光控药物释放体系。通过纳米载体的EPR 效应、以及光诱导电子转移(PET)或者荧光能量共振转移(FRET)等机制,选择性、靶向地使载药体系富集在肿瘤部位,通过调节光照时间和强度,控制抗癌药物的释放,有效杀死病变组织,降低对正常组织的毒副作用,为癌症、皮肤及妇科等疾病的治疗提供了一种新的尝试和思路。