以体内抗鸭乙肝病毒和体外 2,2,15细胞中抗乙肝病毒的实验研究,筛选紫金肝泰胶囊抗乙尾《镜幕钚猿煞?分析活性成分的配伍作用及量效和构效关系,制定有效部位的质控标准,ㄓ行Уヌ寤衔锏慕峁?探明其活性物质基础,为中药一、二类创新药物的研制奠定基础和提供新的思路,为合理开发和利用獐牙菜属药物资源提供科学依据。
本研究应用中药资源学、中药化学分析、细胞药理学及分子生物学多学科方法和技术对紫金肝泰胶囊抗HBV活性物质进行了研究。确定了方中主药紫红獐芽菜的乙酸乙酯提取物为抗HBV有效部位。从有效部位中筛选、分离、鉴定出芒果苷、獐牙菜苦苷、当药醇苷、1,7,8-三羟基-3-甲氧基口山 酮、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基口山 酮、1,5,8-三羟基-3-甲氧基口山 酮、5-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮、齐墩果酸为抗乙肝病毒(HBV)的活性化合物。对方中次要药物鸡内金进行了较系统的酶解工艺研究。优选了胰蛋白酶、木瓜蛋白酶和中性蛋白酶的最佳酶解工艺,筛选出2种抗HBV活性的酶解产物,并对其量效关系进行了研究,从而为探讨组方药物紫红獐牙菜和鸡内金抗乙肝病毒的物质基础提供了依据,对阐明紫金肝泰胶囊临床用于治疗乙型肝炎的物质基础提供了重要的科学依据.利用HPLC法同时测定了紫金肝泰胶囊中君药紫红獐牙菜及近缘药用植物中5种抗HBV有效成分的含量,对鸡内金存活性酶解进行了氨基酸分析,并建立了紫红獐牙菜的HPLC指纹图谱,为该药的质量控制提供了可靠的方法。基本完成了预定的研究任务。