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水溶性抗肿瘤氟喹诺酮C-3双（多）均三唑稠杂环体系化合物的合成
  • 项目名称：水溶性抗肿瘤氟喹诺酮C-3双（多）均三唑稠杂环体系化合物的合成
  • 项目类别：面上项目
  • 批准号：20872028
  • 申请代码：B020601
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2009-01-01-2011-12-31
  • 项目负责人：胡国强
  • 负责人职称：教授
  • 依托单位：河南大学
  • 批准年度：2008
中文摘要：

目前抗肿瘤药物因具有严重的毒副作用限制其应用，因此寻找新结构的先导化合物是亟待要解决的问题。我们在均三唑化合物SAR研究基础上惊喜地发现，氟喹诺酮药物(FQD)结构中的羧基被均三唑替代而修饰的氟喹诺酮均三唑（FQTA）及稠杂环衍生物不仅具有良好的体内外抗肿瘤活性，而且对正常细胞的抑制活性较低，这些发现为抗肿瘤药物的研究提供了新思路和方法。为此，本课题在FQTA单环研究基础上，对其双环、三环稠杂环类开展研究。通过FQTA与二硫碳缩环合、与水合肼加成-消除到FQ氨基均三唑二环并合稠杂环硫醇，分别对氨基、巯基、稠核活泼NH功能化修饰、结构表征、活性评价、QSAR分析，进而扩展到三环体系。通过结构优化，最终找到能与FQ骨架C-3相匹配的均三唑稠核及功能化修饰基团，为氟喹诺酮C-3稠杂环抗肿瘤先导物的发现和优化提供依据。

中文主题词： 氟喹诺酮；均三唑；稠杂环；抗肿瘤活性
成果综合统计
成果类型
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期刊论文
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