中文摘要：

现代医学证明长春新碱类抗癌药物可抑制微管（Microtubule）的体外解聚，而紫杉醇类抗癌药物则可抑制微管的体外聚合，这两种现象均是由于不同结构的药物分子与微管蛋白(Tubulin)能发生不同的相互作用所致，基于这一特征，本项目拟天然来源(药用植物中)的化合物组装成化学库，以微管蛋白为靶分子，通过该靶蛋白与组装的化合物库中具有抗肿瘤活性成分的相互作用而对这些活性分子加以筛选；并采用以下途径对筛选

结论摘要：

现代医学证明秋水仙碱类抗癌药物可抑制微管（Microtubule）蛋白的体外解聚，而紫杉醇类抗癌药物则可抑制微管蛋白的体外聚合，这两种现象均是由于不同结构的药物分子与微管蛋白(Tubulin)能发生不同的相互作用所引起的，基于这一相互作用的特征，本项目以天然来源(药用植物中)的化合物组装成化学库，以微管蛋白等作为靶分子，通过该靶蛋白与组装的化合物库中具有抗肿瘤活性成分的相互作用而对这些生物活性分子加以筛选；并采用以下途径对筛选出的抗肿瘤活性成分进行分析1）运用高效液相色谱/质谱联用技术测定上述组装化合物库筛选前后的的指纹图谱并进行对照比较以发现差异，从中提取抗肿瘤活性成分的信息；2）游离出微观蛋白结合的抗肿瘤活性分子，利用质谱中离子萃取技术直接锁定并对这些活性分子进行分析确定；基于上述筛选与分析模式发展并建立微量水平上生物活性成分快速筛选，分析一体化的新方法，为寻找与创制新的抗肿瘤药物提供了新的途径。