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具有昆虫生长调节活性的新型模拟肽先导发现和合成
  • 项目名称：具有昆虫生长调节活性的新型模拟肽先导发现和合成
  • 项目类别：面上项目
  • 批准号：20672138
  • 申请代码：B020901
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2007-01-01-2009-12-31
  • 项目负责人：杨新玲
  • 负责人职称：教授
  • 依托单位：中国农业大学
  • 批准年度：2006
中文摘要：

发现全新结构先导或潜在新作用靶标，是新农药创制的核心。昆虫神经肽是影响昆虫生长发育、变态等过程的一类重要生理活性物质，是开发新型IGRs的潜在先导。本项目首次选择德国小蠊抑咽侧体素(AS-A)中片段最短的肽BLAST-I作为先导，对其核心片断中的特征β-转角，采用模拟肽学中的β-转角模拟技术进行结构模拟获得14个β-转角模拟物；以核心五肽为先导，先后设计合成N端、C端及中间转角模拟共41个新型模拟肽类化合物、20个非肽类化合物。以德国小蠊咽侧体为靶标，通过生物学评价获得肽模拟物的离体活性数据和部分化合物的活体活性数据。以32个AST模拟物为对象，进行了HQSAR研究，得到了具有很好预测能力的HQSAR模型。对太平洋折翅蠊AST受体序列进行了初步同源模建研究，通过分子对接得出AST 5及类似物与AST受体的可能结合模型，提出了活性AST模拟物所需要满足的结构通式。发现2个有活体活性且具进一步研究价值的IGRs先导化合物。本课题研究对发现具结构全新的模拟肽类IGRs先导提供实验和理论依据。研究成果对增强我国IGRs源头创新的能力和提高我国农药自主创新的水平有重要意义.

中文主题词： 昆虫生长调节剂；抑咽侧体素；模拟肽；合成；生物活性
结论摘要：

英文主题词insect growth regulators; allatostatin; peptidomimetics; synthesis；bioactivity

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 18
  • 10
  • 0
  • 5
  • 0
期刊论文
Synthesis, Biological Activity and Hologram Quantitative Structure-activity Relationships of Novel A
A potential insect growth regulator: Synthesis and bioactivity of an allatostatin mimic
新型含哒嗪酮环酰肼类化合物的合成和生物活性研究
Preparation of a new thiophene heterocyclic beta-cyclodextrin derivative as GC stationary phase and
N '-tert-butyl-5-(4-chlorophenyl) furan-2-carbohydrazide
5-(4-Fluorophenyl)-2-furylmethyl N-(2,6-difluorobenzoyl)carbamate
5- 取代苯甲酰基脲 - 3(2H)- 哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性
Separation of cyclopropane derivatives with multichiral centers by gas chromatography on modified be
3D-QSAR studies on diacylurea derivatives containing furan moiety
Synthesis and bioactivity of novel N,N '-diacylhydrazine derivatives containing furan(I)
5-取代苯甲酰基脲-3（2H）-哒嗪酮衍生物的合成及昆虫生长调节活性
含呋喃环双酰脲类衍生物的三维定量构效关系研究
新型噻吩杂环衍生化β-环糊精手性固定相合成及其气相色谱分离性能
一种五元杂环β-环糊精固定相的合成及气相色谱性能研究
3种拟除虫菊酸甲酯在环糊精气相色谱固定相上的手性拆分及热力学研究
Synthesis and insecticidal activity of diacylhydrazine containing furan
Design, synthesis and biological activity of 5-oxo-3(2H)-pyridazinone derivatives
新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性
会议论文
The pharmacophore model of allatostatins and the structure of a putative allatostatin receptor
Can neuropeptides allatostatin be a new candidate of insect growth regulators?
Novel juvenile hormone biosynthesis inhibitors: Synthesis and bioactivity of FGLa tripeptide mimics
抑咽侧体素类似物的设计、合成、及生物活性研究
抑咽侧体素类似物的研究进展及在害虫防治中的应用
Insect neuropeptides allatostatins: potential targets for pesticide discovery
含呋喃环双酰肼类衍生物的合成、杀虫活性及 3D-QSAR 研究 ( Ⅲ )
New Pesticide Discovery: Allatostatin Receptor Modelling and Allatostatin analogs
抑咽侧体素受体结构的同源模建及与 Allastostain 类似物的分子对接研究
含呋喃环双酰肼类化合物的合成与生物活性
获奖
抑咽侧体素类似物的设计、合成、及生物活性研究
Insect neuropeptides allatostatins: potential leads for pesticide discovery
抑咽侧体素受体结构的同源模建及与 Allastostain 类似物的分子对接研究
抑咽侧体素类似物的研究进展及在害虫防治中的应用
Can neuropeptides allatostatin be a new candidate of insect growth regulators?
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