重要生理活性的三尖杉酯碱类似物的设计合成及构效关系研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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重要生理活性的三尖杉酯碱类似物的设计合成及构效关系研究

项目名称：重要生理活性的三尖杉酯碱类似物的设计合成及构效关系研究
项目类别：面上项目
批准号：21272126
申请代码：B020601
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2013-01-01-2014-12-31

项目负责人：陈莉
负责人职称：副研究员
依托单位：南开大学
批准年度：2012

中文摘要：

基于具有重要生理活性的天然药物分子或小分子为先导结构的化合物库的设计、合成是发现新的药物候选化合物的常用方法。本项目拟利用自有的合成技术，以三尖杉碱本身复杂的刚性稠环结构作为立体化学模板进行分子内的手性诱导，设计合成多个系列三尖杉酯碱类似物，作为小分子探针，系统进行这类化合物生理活性、构效关系和作用机制的研究，解决天然三尖杉酯类生物碱的毒性和抗药性问题，从而为发现新的广谱抗癌药物先导化合物奠定基础；在此基础上，初步探索此类小分子探针阻断蛋白质合成、导致细胞凋亡的作用机制和靶标。

中文主题词：三尖杉酯碱；类似物；生物活性；合成；构效关系

结论摘要：

英文主题词Cephalotaxus ester；analogues；bioactivities；synthesis；atructure-activity relationship

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