中文摘要：

开口箭为百合科植物开口箭（Tupistra chinensis）的干燥根茎，广泛分布于我国长江以南地区，资源十分丰富，土家族民间用其治疗炎症和疮痈肿痛。本室从开口箭根茎的醇提取物中已分得含有罕见4,6-二去氧葡萄糖等糖残基的甾体皂苷，且苷元环上多羟基化，总皂苷体内外抗炎活性显著，体外对几种肿瘤细胞株生长抑制活性很强。国内外研究表明，具有特定结构的甾体皂苷和皂苷元具有抗肿瘤活性，同时去氧糖残基和高度氧化的结构会大大增强许多成分的抗肿瘤活性。尽管国内外已经发现了一些甾体皂苷具有抗肿瘤活性，但含有去氧糖、且苷元高度氧化的甾体皂苷及其抗肿瘤活性研究尚未见报道，开口箭属植物抗肿瘤活性的功能品质研究也未见报道。通过本项目研究，分离、鉴定开口箭中活性单体，阐明其抗肿瘤活性及其作用机制，评价本属植物抗肿瘤活性的功能品质，为深入开发利用本属植物资源提供科学依据。

结论摘要：

开口箭为百合科植物开口箭（Tupistra chinensis）的干燥根茎，广泛分布于我国长江以南地区，资源十分丰富，土家族民间用其治疗炎症和疮痈肿。本项目通过抗炎、抗肿瘤活性跟踪分离活性化合物；通过对开口箭的生药学研究和主要活性成分含量检测评价开口箭的品质。系统评价了开口箭的抗炎、抗肿瘤活性，初步探讨了抗肿瘤机机制。为开口箭的进一步深入研究和开发利用提供了科学依据。主要研究内容包括 ①、从开口箭醇提取物中分离31个甾体化合物，鉴定了其中21个化合物的结构，有19个为新化合物，1个为新天然产物；②、新化合物TCW2、TCB9、TCB11和TCB12具有不同程度的抗肿瘤活性；其抗肿瘤机制与诱导细胞凋亡有关。③、发现新的呋甾皂苷化合物TCW1、TCW2和TCB9具有显著的抗炎活性，其抗炎作用机制与抑制COX活性，减少PGE2、NO等炎性介质产生有关。开口箭主治慢性咽炎药物主要是经由抗炎、祛痰、抑菌、抗氧化等途径而发挥作用；④、建立了系统评价开口箭药材质量的方法，包括药材鉴别与鉴定、总皂苷与主要单体化合物的含量测定；⑤、评价了开口箭提取物的急性毒性。