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中文摘要：
本研究建立了高效液相色谱－质谱（LC-MS-MS）测定生物样品中JBP485的方法，该方法灵敏、迅速，适合药代动力学研究。用该方法我们研究了JBP485的小肠吸收、分布、代谢和经肾、胆汁排泄。JBP485经小肠寡肽转运体PEPT1主动转运而吸收，主要分布在肾脏，主要以原形经尿排出。胆汁中排泄甚微。本研究还建立了正常时和吲哚美辛诱导的小肠损伤时体内、在体小肠灌流、离体小肠翻转模型，体内体外实验均表明，JBP485对吲哚美辛诱导的小肠损伤有明显的保护作用；JBP485对吲哚美辛诱导的小肠PEPT1 mRNA表达和PEPT1蛋白含量的向下调节有明显的抑制作用。本研究证明JBP485是PEPT1的底物，其吸收可以被PEPT1所介导；当JBP485与维拉帕米合用，可以增加JBP485的吸收；当JBP485与锌离子和乙醛合用可以降低JBP485的吸收，这对指导临床合理用药有重要意义。
结论摘要：
英文主题词JBP485；Pharmacokinetics；Transporter;Drug-drug interaction
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