中文摘要：

雷公藤内酯醇（TP）是卫矛科植物雷公藤中提取出来的一种活性单体成分，具有抑制炎症和抗肿瘤的生物活性。本项目拟用荧光探针共价结合标记TP合成具有高生物活性和低毒性的TP荧光衍生物（简称TPs），并利用TPs本身所携带的荧光寻找TPs治疗肿瘤的靶点。通过预实验，我们发现某些TPs可以抑制肿瘤相关巨噬细胞（TAM）的另类活化从而抑制肿瘤细胞的生长。本项目据此试图论证TPs可以参与免疫调控，将TAM由肿瘤环境中的"帮凶"重新转换成"免疫卫士"的角色，起到治疗肿瘤的作用。本项目第一次从TPs可以影响TAM的极化程度入手，将TPs的免疫抑制和抗肿瘤特性结合起来阐述TP的生物活性。本研究不但可以从理论上完善TP的药理机制，而且在实际应用中，也为TP的药物改良提供实验依据。

结论摘要：

雷公藤内酯醇（Triptolide，TP）是卫矛科植物雷公藤中提取出来的一种活性单体成分，具有抑制炎症和抗肿瘤的生物活性。本项目拟用荧光探针共价结合标记TP 合成具有高生物活性和低毒性的TP 荧光衍生物（简称TPs），并利用TPs 本身所携带的荧光寻找TPs 治疗肿瘤的靶点。该项目自研究工作开展以来所取得了如下几点重要进展(1) 首次对巨噬细胞内TP的靶蛋白进行鉴定；(2) 体外多种方法综合鉴定重组蛋白TAB1和TP的结合。本项目自开展以来，共发表SCI文章4篇，授权专利一项，获得与企业的合作项目一项。