中文摘要：

GABA受体是脊椎动物和昆虫体内一类主要的神经受体，它们分别是神经类药物和农药的作用靶标。目前在针对该受体疗效好、副作用小的药物和环境兼容性农药筛选研究工作中，主要同位素标记的滤膜法，其缺点是价格昂贵，操作繁琐的同位素标记滤膜法。荧光偏振技术近年才开始在部分激素类医药的筛选中使用。该技术可避免使用同位素、操作简单、成本大幅度下降、均相中完成测试且测试极限可达到皮摩尔级。本项目拟利用可方便合成的新型荧光配体，以家蝇头部的GABA受体为作用靶标，建立筛选昆虫GABA受体拮抗剂类绿色农药的荧光偏振筛选。建立的方法不仅可以取代国际上普遍使用的同位素标记滤膜法，而且将来还可进一步建立针对GABA受体上各个位点的荧光偏振筛选。随着方法的建立，不仅可以加速我国针对GABA受体新医药、新农药的开发，而且可以使我国在该领域的研究处于世界领先地位。