以沙坦类药物为探针研究血管紧张素II受体AT1的分子间相互作用机制-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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以沙坦类药物为探针研究血管紧张素II受体AT1的分子间相互作用机制

项目名称：以沙坦类药物为探针研究血管紧张素II受体AT1的分子间相互作用机制
项目类别：重大研究计划
批准号：90813017
申请代码：B0504
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2009-01-01-2011-12-31

项目负责人：姜凌
负责人职称：研究员
依托单位：中国科学院武汉物理与数学研究所
批准年度：2008

中文摘要：

本项目以抗高血压药物缬沙坦为探针，开展核磁共振方法和应用研究，取得以下进展及成果发现了缬沙坦在水溶液和类生物膜介质中的构象转换现象，分析了静电和疏水相互作用在药物与膜介质结合过程中的作用机制，阐明药物活性与构象的关系；建立了以14N核为探针的NMR选择性检测技术，利用高灵敏度的1H-14N HSQC方法快速检测并区分溶液和生物组织中的多种胆碱衍生物，成功应用于膜介质与药物的相互作用研究以及肝癌标志物的选择性检测，在有国际性权威的美国ENC会议上作研究报告并得到认可；发展了展示形式的AT1- GP64融合表达技术，获得受体蛋白TM5跨膜区在大肠杆菌中的融合表达。培养博士生3名，硕士生3名。在国际期刊上发表学术论文7篇。

中文主题词：核磁共振；缬沙坦；胆碱；14N

结论摘要：

英文主题词NMR; valsartan; choline; 14N

成果综合统计