樗白皮逆转P-gp介导肿瘤细胞多药耐药的物质基础研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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樗白皮逆转P-gp介导肿瘤细胞多药耐药的物质基础研究

项目名称：樗白皮逆转P-gp介导肿瘤细胞多药耐药的物质基础研究
项目类别：青年科学基金项目
批准号：81202420
申请代码：H3002
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2013-01-01-2015-12-31

项目负责人：熊娟
依托单位：复旦大学
批准年度：2012

中文摘要：

肿瘤细胞的多药耐药性（MDR）是至今癌症化疗失败的主要原因之一，其中P-糖蛋白的过度表达是导致MDR最常见的机制。因此通过抑制P-糖蛋白外排功能而逆转MDR已经成为目前肿瘤药物学研究领域的一大热点。苦木科植物臭椿（Ailanthus altissima Swingle）在我国分布广泛、资源丰富，其皮俗称樗白皮，作中药入选《中药大辞典》。本课题组前期初步研究发现樗白皮乙醇提取物及其三萜成分在耐药型癌细胞株KB-C2上表现出一定的逆转P-糖蛋白介导MDR的活性。基于此，本项目将利用高通量天然产物化学技术建立樗白皮天然化合物样品库；采用生物活性导向分离方法，对樗白皮进行系统性的化学成分（尤其是四环三萜成分）分离和结构鉴定工作，发现一批新天然化合物；对所分离得到单体化合物的生物活性在细胞水平上进行确证，对部分活性化合物进行结构修饰，以期发现基于抑制P-糖蛋白的新型MDR逆转活性先导化合物。

中文主题词：樗白皮；三萜化合物；天然产物；抗肿瘤；多药耐药

结论摘要：

英文主题词Trunk barks of Ailanthus altissima；Triterpenoids；Natural Products；Anti-cancer activity；MDR

成果综合统计