中文摘要：

大薸为外来入侵水生恶性杂草，在南方水域为害严重，目前没有对其高效但又对水生生物安全的控制剂。基础研究发现虎刺楤木甲醇粗提物对大薸具高除草活性，但对鱼类安全无毒，从活性排在第2位的流分中分离得到一个高活性的生物碱类化合物，10ug/mL处理大薸5天叶片全部枯萎、根腐烂，10天后植株全部解体、死亡、消散。在此基础上应用高速逆流色谱、制备色谱和核磁共振等技术，跟踪分离鉴定虎刺楤木中的除草活性成分，采用蛋白质组学和生理组学方法研究活性成分的除草机理，探索发现除草剂新靶标，并研究活性成分对常见水生生物的安全性，得到安全、高效的大薸控制剂。本项目探索发现除草剂的新靶标，丰富除草剂研发的理论基础，同时为开发具有自主知识产权的新型植物源除草剂提供先导化合物，对我国新型除草剂的创制具有较高的理论意义；研发出安全高效控制水生恶性杂草大薸的除草活性成分，具有重要的应用价值和生态效益。

结论摘要：

本研究以入侵杂草大薸(Pistia stratiotes L.)等为对象，研究了虎刺楤木 (Aralia amata (Wall.) seem.)的除草活性和活性成分。生测表明，2500 mg/L处理7 d 后，虎刺楤木甲醇提取物的乙酸乙酯层对大薸、胜红蓟、稗草、三叶鬼针草和薇甘菊的抑制效果最好，抑制率均高于75%。从虎刺楤木乙酸乙酯萃取物中分离鉴定了3β-羟基-11, 13(18)-双烯-28, 30-二齐墩果酸、3-氧代-11, 13(18)-双烯-28, 30-二齐墩果酸、11, 12(18)-双烯-28-齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲氧基)-吡喃葡萄糖醛酸苷3个新化合物和其它9个已知化合物。以大薸为对象进行了活性测定，结果表明滨蒿内酯对大薸具有较高活性，1000 mg/L滨蒿内酯处理14 d 后，叶片校正死亡率93.67%。滨蒿内酯对薇甘菊、胜红蓟和稗草的IC50分别为184.19、103.65和97.07 mg/L。正二十四饱和脂肪酸甘油酯-1 (6)、滨蒿内酯 (5) 和11, 12(18)-双烯-28-齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲氧基)-吡喃葡萄糖醛酸苷 (3) 处理后7 d 对三叶鬼针草的IC50 分别为94.16、139.7和268.49 mg/L，而阳性对照药剂二甲戊灵的IC50为365.10 mg/L。在项目实施中，课题组分离鉴定出了一种对大薸具有高活性的天然成分——小檗碱。处理后15天，小檗碱对大薸（2-3叶期）的鲜重增加量的IC50为7.65μg/mL；处理后7天，对香丝草、薇甘菊和三叶鬼针草根长的IC50分别为13.41、24.93和7.90μg/mL；处理后5天，对拟南芥根长的IC50为0.21μg/mL。本研究成果已经申请相关专利，并获得授权，专利号ZL 2011 1 0245670.6。对水生生物的安全性研究表明，小檗碱对斑马鱼低毒，对大型溞中毒，对羊角月牙藻中毒。生理生化初步研究表明，处理7d后，8、16、32ug/mL小檗碱引起三叶鬼针草根过氧化物酶活性、多酚氧化酶活性、丙二醛含量和根系活力升高，超氧化物歧化酶活性降低。进一步研究发现，10μg/mL小檗碱处理拟南芥4h后，破坏生长素流出载体蛋白PIN1在细胞膜上的定位，影响生长素流入载体蛋白AUX1/LAX蛋白在细胞中分布。