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抗肿瘤先导化合物LJK-11的研究和开发
  • 项目名称:抗肿瘤先导化合物LJK-11的研究和开发
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:30672481
  • 申请代码:H3105
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2007-01-01-2009-12-31
  • 项目负责人:俞强
  • 负责人职称:研究员
  • 依托单位:中国科学院上海药物研究所
  • 批准年度:2006
中文摘要:

有丝分裂抑制剂是目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物。从目前的抗肿瘤新药的临床效果和发展趋势看,以有丝分裂作为靶点的抗肿瘤药物仍将继续在肿瘤的治疗中占有重要的地位。LJK-11是我们在筛选具有抗肿瘤细胞生长活性的化合物中得到的一个能够抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的新结构5,8-二取代喹唑啉类化合物。对其机理开展研究证明该化合物的功能是干扰西部有丝分裂纺锤体的形成,将细胞生长阻滞在G2/M期。进一步的研究发现LJK-11抑制微管蛋白的组装。此外,LJK-11能够和一些有丝分裂抑制剂如秋水仙素协同作用增强抑制有丝分裂的功能,但和另一类有丝分裂抑制剂Nocodazole和长春新碱却没有协同作用。因此,LJK-11代表了一种新型的有丝分裂抑制剂。对LJK-11更深入的研究将使我们全面的了解各种有丝分裂抑制剂的作用和机理,帮助我们开发更好的抗肿瘤新药。

结论摘要:

英文主题词mitosis; cancer; cancer drug; microtubule; mitosis inhibitor


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