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斑蝥素类PP1和PP2A双重抑制剂的结构优化与构效关系研究
  • 项目名称：斑蝥素类PP1和PP2A双重抑制剂的结构优化与构效关系研究
  • 项目类别：青年科学基金项目
  • 批准号：81202411
  • 申请代码：H3001
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2013-01-01-2015-12-31
  • 项目负责人：邓莉平
  • 依托单位：绍兴文理学院
  • 批准年度：2012
中文摘要：

天然产物的结构优化是新药研发的重要途径之一。本课题以具有抗肿瘤活性并含独特升高白细胞作用的PP1和PP2A蛋白磷酸酶抑制剂-天然产物斑蝥素为研究对象，在总结前期研究成果的基础上，根据PP1和PP2A的结构特点，利用分子杂合、类药性分析等合理药物设计及计算机辅助方法，设计新型斑蝥素衍生物，并在虚筛及初步类药性评价的基础上，定向合成目标分子，分别从细胞和分子水平筛选目标分子的抗肿瘤活性及PP1、PP2A酶抑制作用，分析构效关系，并在动物体内抗肿瘤活性评价的基础上，力争优选出1-2个具有开发前景的新颖抗肿瘤候选药物。

中文主题词： 斑蝥素；抗肿瘤；蛋白磷酸酶；结构优化；构效关系
结论摘要：

英文主题词cantharidin；antitumor；Protein phosphatase；structural optimization；SAR

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 14
  • 0
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  • 0
期刊论文
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