手性菊酯是现代菊酯类农药研究开发的重点和难点领域,我国手性农药研究尚处于起步阶段,具有自主知识产权的手性农药极其缺乏,手性菊酯类农药及相关中间体以进口为主,而手性中间体的构建是解决手性菊酯类农药合成的关键技术问题。本项目采用手性辅剂诱导的不对称合成技术构建手性菊酯农药关键中间体,并将具有良好杀虫活性的植物精油活性分子引入菊酯骨架中,即将植物精油活性片段与合成的手性菊酯中间体进行活性亚结构连接,得到新型植物精油导向的手性菊酯类似物。期望通过分子的合理设计、不对称合成及系统的杀虫活性研究,考察异构体间活性差异,运用计算机分子模拟进行构效关系分析,力争筛选出具有高活性和一定开发前景的植物源手性菊酯类农药先导分子。本项目为研究和开发具有我国自主知识产权的手性菊酯类农药提供了一个新方法,为天然源植物精油导向的新农药研究提供一定的研究思路及工作基础。
essential oil;Chiral pyrethroids;asymmetric synthesis;insecticidal activity;
手性菊酯是现代菊酯类农药研究开发的重点和难点领域,我国手性农药研究尚处于起步阶段,具有自主知识产权的手性农药极其缺乏,手性菊酯类农药及相关中间体以进口为主,而手性中间体的构建是解决手性菊酯类农药合成的关键技术问题。本项目采用手性辅剂诱导的不对称合成技术构建手性菊酯农药关键中间体,并将具有良好杀虫活性的植物精油活性分子引入菊酯骨架中,即将植物精油活性片段与合成的手性菊酯中间体进行活性亚结构连接,得到新型植物精油导向的手性菊酯类似物77个,并对其理化性质、杀虫活性等进行系统综合评价,同时考查异构体间的活性差异,筛选出几个高活性并具有开发前景的植物源手性菊酯先导化合物。为研究和开发具有我国自主知识产权的手性菊酯类农药提供了一个新方法,为天然源植物精油导向的新农药研究提供一定的研究思路及工作基础。