中文摘要：

靶向给药系统（TDDS）的研究较好的解决了抗癌药物在杀伤或抑制癌细胞的同时也杀伤或抑制正常组织或细胞，药物的靶向性差，疗效不理想,毒副作用大的难题。但迄今,国内外抗癌药TDDS的研究仍以单一成分为主。而临床西医多采用几种抗癌药联合用药,中医通过辨证施治采用复方用药,达到增效、减毒、攻补并用的作用;并且单一成分的TDDS不能解决癌细胞的多药耐药（MDR），MDR一直是癌症化学治疗失败最主要原因，是亟待解决的主要难题。为此,我们将"TDDS"的新剂型、新技术与我国"中医药用药特点"相结合，并兼顾解决"MDR"的问题,开展"复方TDDS（抗癌药与抗癌药/辅佐药及/逆转MDR剂）"的配伍、靶向载体、靶向机理、制备方法、特性及质量评价等研究。为开展抗癌疗效更佳、逆转MDR、毒性更低、用量少的复方TDDS奠定基础，为我国中药现代化-中药新型给药系统探索研究思路和方法。

结论摘要：

抗癌中药复方靶向给药系统研究宗旨靶向制药新技术与祖国医药配伍理论相结合，将抗癌中药与增强机体免疫中药相配伍，制成复方靶向制剂，达到攻补双兼，增强抗癌疗效，降低药物毒副作用。项目优选靶向制剂的载体及制备工艺，药剂学性质研究，研究体内分布、抗肝癌、提高免疫功能、降低毒性及其机制。研究表明中药复方微乳制剂有明显抑制肝癌生长作用，A-G-ME抑瘤率为57.54%，单A药抑瘤率为26.89%；免疫研究A药组小鼠的胸腺指数为2.14mg/g，A-G-ME组为2.39mg/g，A-G-ME的TNF-α较模型组明显改善，A-Rg-ME的IL-12较模型组提高，表明配伍复方有提高免疫功能作用；A-G-ME明显减少有毒A药在肾脏、脑中含量，分别为2.727μg /g与0.0555μg /g，A(0.2)药液分别为3.847μg /g与0.1469μg /g，A-G-ME在肾脏降低29.10%，在脑中降低62.60%，即复方微乳显著降低A药对这些脏器的毒性；还表明A药对肝癌及肝组织有靶向性，复方微乳增强A药对肝及肝癌靶向性；急性毒性实验表明复方微乳有降低药物毒性作用。显示其具有明显多重增效、减毒作用。