中文摘要：

本研究将从前期研究中已发现活性的金丝桃属植物中分离鉴定新类型的抗菌活性化学成分,所抑制细菌为外泵机制多药耐药型耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MDR MRSA)。耐甲氧西林金黄葡萄球菌是医院临床上一个重大感染源, 随着耐万古霉素糖肽类药物耐甲氧西林金黄葡萄球菌株（MRSA）的出现，对新型抗菌药物的需求越加迫切。近期研究表明，金丝桃属植物中具对多药耐药MRSA抑制活性的化合物，很可能是一类新型作用机制的抗MRSA天然化学成分。在前期研究中本项目申请者，从金丝桃属植物中发现了对耐药型MRSA具有外泵机制抑制作用的活性部位，在含有NorA外泵机制氟喏喹酮耐药MRSA菌株SA-1199B试验中，两种植物提取物的活性均为MIC 128 μg/mL。在此基础上，本研究将对金丝桃属植物中抗菌活性部位进行研究，从中寻找高活性的抗MRSA天然成分，为抗多药耐药型金黄葡萄球菌提供新药成分或先导化合物。

结论摘要：

在活性跟踪指导下,对研究内容进行了一定调整,较好完成了项目基本目标。课题对金丝桃属植物红旱莲、地耳草全草和元宝草根等进行了以氟喹诺酮类耐药耐甲氧西林金葡菌为靶标进行活性活性跟踪，通过天然药物化学方法对活性植物和中药部位进行了化学成分的分离鉴定，发现了两个活性较强的抑制耐药金葡菌化合物HSR-01-4-9和HSR01-1，对SA-1199B的抑制活性分别为7.3 μM和4.3 μM，活性优于对照药物氟喹诺酮的100 μM；从草药中分离到一系列元宝草酮类特征性成分；为这一方向研究的一步开展奠定了基础。课题结束后，毕业硕士研究生一名。发表论文4篇；申请中国专利2项；建立了实质性的国际合作机制。