花菁染料因具有波长可调范围广、立体位阻小、膜通透力强、毒性小的优点,是一类理想的活体标记荧光探针。然而,目前应用于生物学标记的花菁染料还存在种类有限、稳定性差、荧光量子产率低等缺点。本项目拟通过对称合成法,合成新型大共轭结构五甲川和七甲川花菁染料,并通过琥珀酰亚胺活化羧基,以实现与胃癌血管靶向肽GEBP11/GX1之间的高度交联,从而制备并筛选出量子产率高、光稳定性强、毒性小、膜通透力强以及高度靶向性的胃癌靶向荧光分子探针GEBP11-dye、GX1-dye。在此基础上,以SGC7901-luciferase细胞为细胞系,建立胃癌裸鼠移植瘤模型,利用自主知识产权的FMT/BLT分子影像平台,动态观察并对比GEBP11-dye/GX1-dye在胃癌组织中的活动变化及组织分布,以此建立一种新的胃癌在体检测可视化方法。本项目的完成将为胃癌的发生发展机制及靶向诊治提供新方法。
英文主题词molecular imaging;fluorescent probes;gastric cancer;GX1;GEBP11