本课题建立了三种基于细胞生物学作用的药物筛选分析模型,即细胞亲和筛选(CAS),脑血屏障(BBB)和活性细胞膜固相萃取(CMSPE)药物筛选模型,结合HPLC-MS分析技术,应用于从丹参、铁牛七和大黄等中药提取液中筛选与心血管疾病和中枢神经系统疾病相关的活性化合物。应用CAS模型,从丹参提取液中筛选出19种成分,其中7个化合物被鉴定;从铁牛七中筛选出5种成分;从大黄脂溶性成分中筛选出10种成分。应用BBB模型,从丹参提取液中筛选出16个成分;从大黄中发现有3个化合物能够通过BBB。应用CMSPE模型,发现朱砂七水溶性提取液中至少有三种蒽醌甙类物质可以作用于心肌细胞膜上,大黄素葡萄糖甙是其中之一。研究结果表明,所建三种模型均可模拟体内药物作用过程,从复杂的中药提取液中选择性地筛选出相应的活性成分组,在中药活性成分筛选上具有重要的应用价值,在分析化学上使复杂的分析体系简单化。此外,还对铁牛七等太白七药化学成分的提取、分离分析及生物活性进行了研究,也建立了一些相关的高灵敏度药物分析新方法。本课题及相关研究已在核心以上期刊发表论文31篇,其中SCI源期刊17篇;另4篇论文投稿于SCI期刊待发。
英文主题词Cell model for drug screening;Chinese traditional medicine;Active components;LC-MS