中文摘要：

以TopoⅠ抑制作用为指导，从银线草抗肿瘤有效部位分中离并鉴定40种化合物，其中新化合物8种，另有19种化合物在该植物中首次发现，基本阐明了银线草抗肿瘤的药效物质基础。构效关系研究结果表明抗肿瘤活性主要来源于金粟兰内酯型倍半萜、二氢苯骈呋喃型木脂素和五环三萜皂苷类化合物，抑制活性的差异主要来源于立体异构和取代基团的种类和连接位置差别。抗肿瘤谱研究结果表明有效成分对人源细胞株敏感性强弱顺序大致为结肠癌LOVO＞肝癌HepG-2＞前列腺癌PC-3＞肾癌OS-RC-2＞卵巢癌SKOV3＞肺癌A549＞食管癌Eca-109＞宫颈癌Hela＞乳腺癌MCF-＞胃癌SGC-7901。作用机理研究结果表明有效成分可使Bcl-2呈低表达，Bax和Capase-3呈高表达，表明抑制肿瘤生长作用是通过促进肿瘤细胞凋亡而实现的。进一步研究发现银线草素B通过死亡受体和线粒体双重途径促使Lovo细胞凋亡，表明银线草抗肿瘤有效成分是通过多个作用靶点，抑制Lovo结肠癌细胞体内及体外的生长，从蛋白水平、基因水平阐明了其抗肿瘤作用机理。此外，为了有效地控制药材质量、保证用药安全，开展了生药学、指纹图谱等药材质量评价研究