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药物化学(含天然药物化学)
  • 项目名称：药物化学(含天然药物化学)
  • 项目类别：国家杰出青年科学基金
  • 批准号：30725049
  • 申请代码：H3001
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2008-01-01-2011-12-31
  • 项目负责人：南发俊
  • 负责人职称：研究员
  • 依托单位：中国科学院上海药物研究所
  • 批准年度：2007
中文摘要：

主要研究领域运用有机化学和组合化学相结合的方法设计合成具有生物活性的有机小分子及探针工具、药物构效关系研究等；结合"多样性导向"的类天然产物库合成策略及靶向化合物库合成策略，通过系统的药物构效关系研究发现针对重大疾病的药物先导化合物或工具化合物。近年来在甲硫氨酰氨肽酶抑制剂、新型Caspase 抑制剂、非核苷类抗乙肝病毒药物研究方面取得重要进展，发现了几类针对重要疾病的药物先导化合物， 多个化合物进入临床前研究。自2000 年独立开展研究工作以来，已在J. Med. Chem.、 J. Biol. Chem.、 J. Comb. Chem.、J. Org. Chem.、Biochemistry、BBRC、中国药理学报等国内外刊物上发表论文30 余篇，以通讯作者身份发表论文27 篇，其中19 篇论文被引用80 余次；18 篇论文被SCI-E 收录；论文单篇被引最高次数为21 次; 申请专利20 余项。

中文主题词： 先导化合物，构效关系，类天然产物化合物库，活性分子探针
结论摘要：

英文主题词lead compound;structure activity relationship; natural product-like compounds, chemical biology; activity-based probe.

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 41
  • 0
  • 0
  • 0
  • 0
期刊论文
One-pot synthesis of 2,4-Diamino-substituted thieno(3,2-d)pyrimidines
AMPK Activators as Novel Therapeutics for Type 2 Diabetes
Design and Synthesis of Biotinylated Troglitazone as an Active Affinity Probe
One-pot Synthesis of 2,4-Diamino-substituted Thieno[3,2-d]pyrimidines
Discovery and structural optimization of pyrazole derivatives as novelinhibitors of Cdc25B
Synthetic studies towards Chlorahololides A: practical synthesis of a lindenane-type sesquiterpenoid
Design and synthesis of biotin-tagged photoaffinity probes of jasmonates
Discovery and structural optimization of pyrazole derivatives as novel inhibitors of Cdc25B
Synthesis and Revision of Stereochemistry to Rubescensin S
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Ring-Opened Bengamide Analogues
Discovery and structural modification of novel inhibitors of PTP1B inspired by the ACT fragment of s
Synthesis and biological evaluation of immunosuppressive agent DZ2002 and its stereoisomers
Activity-Based Probe for Specific Photoaffinity Labeling γ-Aminobutyric Acid B(GABAB) Receptor
Activity-based probe for specific photoaffinity labeling gamma-aminobutyric acid B (GABA(B)) recepto
Small molecule antagonizes autoinhibition and activates AMP-activated protein kinase in cells
Synthesis toward the Lindenane-type Sesquiterpenoid Monomer of Chlorahololide A
Highly lipophilic 3-epi-betulinic acid derivatives as potent and selective TGR5 agonists with improved cellular efficacy
An efficient synthesis of 2-chloropyrimidines via Pd-mediated catalytic regioselective dechlorinatio
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Caprolactam Modified Bengamide Analogues
Total Synthesis of the Originally Proposed and Revised Structures of Scleritodermin A
Design and synthesis of matrix metalloprotease photoaffinity trimodular probes
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