针对细胞凋亡的药物开发是一个极具前景的抗癌药物发现策略,寻找新的具有诱导癌细胞凋亡的小分子实体是开发抗癌新药的重要手段。植物内生真菌的次级代谢产物具有结构类型丰富、骨架新颖以及生物活性多样化等特点,是寻找药物先导化合物的重要资源。作为药用植物的筋骨草,在民间常被用于各种炎症的治疗,在临床上也用于治疗例如肺癌,鼻咽癌,喉癌等多种癌症,与它共生的内生真菌极可能产生具有药用价值的天然产物。前期已经从筋骨草的根、茎、叶中分离得到数十株内生真菌,经过活性筛选,确定了4株具有抗癌活性筋骨草内生真菌(发酵粗提物对癌细胞具有诱导凋亡的作用),本项目拟对这四株内生真菌的次级代谢产物进行分离纯化和结构鉴定,经过抗癌活性复筛后从中得到具有抗癌活性(诱导癌细胞凋亡)的化合物。利用各种分子生物学手段初步探索这些抗癌活性化合物诱导癌细胞凋亡的信号通路,并探讨它们将来作为抗癌先导化合物开发研究的可能性。
英文主题词Ajuga decumbens;endophytic fungus;sencondary metabolites;anticancer activity;apoptosis