天然产物Biyouyanagin A 不仅具有高度复杂、新颖的多环结构,而且具有重要的抗艾滋病生物活性。开展其不对称全合成研究及类似物的合成对于丰富新化合物和复杂化合物的设计与合成及寻找高效低毒的候选药物具有重要意义。 在项目经费的支持下,以天然产物Biyouyanagin A为先导分子,发展了以不对称烯丙基烷基化反应来一步立体控制地构筑两个手性季碳中心,此反应具有较高的非对映选择性(大于56:1)和对映选择性(大于99%)。利用此策略分别以六步和七步反应高效的合成了hyperalactone C和Biyouyanagin A,收率分别为20%和8%。同时合成了它们的对映体。 以天然产物Biyouyanagin B为先导分子,发展了一条仿生合成hyperalactone的路线,由此合成了hyperalactone B,C,D及4-羟基-hyperalactone D,并对Biyouyanagin B的合成和结构修正进行了研究。
英文主题词Anti-HIV;Biyouyanagin A;AAA reaction;Two vicinal quaternary carbon centers;Total synthesis