中文摘要：

在我国传统医药中，西红花主要用于治疗闭经、产后瘀阻、湿毒发斑、忧郁、惊悸。而现代医学实验表明，西红花对脑血栓、血瘀型冠心病、心绞痛的治疗有非常明显的治疗效果。体外试验已证实，西红花提取物其中包括西红花苦苷、西红花总糖苷、西红花酸、西红花酸二甲酯对P3813、S180、EAC及DLA肿瘤有明显的细胞毒性，因此西红花在抗肿瘤方面具有很强的生理活性。本课题拟采用化学途径研究制备西红花各糖苷的方法，为解析西红花的有效成分在体内的作用及代谢机理和药物安全性评价提供物质基础。申请者在查阅了大量文献的基础上，提出了西红花糖苷的化学全合成方法。合成方案分为两步1.西红花酸的合成，该步合成拟定了三条合成路线。2.西红花糖苷的合成，该步合成拟定了两条合成路的合成。

结论摘要：

以E-1, 4-二-溴-2-丁烯和亚磷酸三乙酯为起始物，合成E-2-丁烯-1, 4-二膦酸二乙酯。其产率在96% 以上。上述化合物和丙酮缩二醛反应，获得合物2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二醛，其收率为95.31%。E-2-甲基-2-丁烯酸和NBS试剂通过自由基取代反应，合成了E-2-甲基-4-溴-2-丁烯酸，收率为99.78%。向E-2-甲基-4-溴-2-丁烯酸的甲醇溶液滴加二氯亚砜，合成E-2-甲基-4-溴-2-丁烯酸甲，收率为89-95%。以E-2-甲基-4-溴-2-丁烯酸甲酯、亚磷酸三乙酯和2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二醛为起始物，经过两步反应，合成E-2-甲基-2-丁烯酸甲酯-4-膦酸二乙酯，进而合成西红花酸二甲酯，收率为70.20%。采用碱性水解的方法进行了西红花酸的合成实验。以KOH为碱，THF/CH3OH为溶剂，反应酸化后得到西红花酸，收率在90%~95%。。西红花酸与N,N-羰基二咪唑反应得到西红花酸咪唑，收率95%以上。西红花酸咪唑与葡萄糖搅拌反应后纯化得西红花葡萄糖苷，收率为60-70%。通过4大谱图分析，确定了中间体和最终产物的结构。