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可挥发固相载体用于快速合成环肽组合库及活性筛选研究
  • 项目名称：可挥发固相载体用于快速合成环肽组合库及活性筛选研究
  • 项目类别：面上项目
  • 批准号：20572098
  • 申请代码：B020701
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2006-01-01-2008-12-31
  • 项目负责人：俞永平
  • 负责人职称：教授
  • 依托单位：浙江大学
  • 批准年度：2005
中文摘要：

通过分解、挥发固相载体新策略，固相载体连接的多肽不经过切割、萃取、分离等常规固相合成后处理步骤，直接"一窝法"转化成可化学选择性勾合（Chemoselective Ligation）的多肽，继而环合成环肽。在96孔点样板上快速平行合成环肽化合物库，经过加热真空干燥挥发除去连接剂及化学试剂，使96孔点样板中只剩留环肽化合物，并对合成的环肽库内的化合物进行抗肿瘤和抗菌活性筛选。首次提出了通过分解、挥发固相载体进行固相合成环肽后处理新方法，从源头上对已存在近四十年常规固相合成后处理步骤进行了创新，简化了固相合成的过程，并把此新方法用于环肽化合物库的合成。解决目前存在无法快速平行自动化合成环肽的问题，同时筛选发现新的具有抗肿瘤和抗菌活性的环肽化合物。

中文主题词： 固相合成; 组合化学;环肽;活性筛选
成果综合统计
成果类型
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  • 期刊论文
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期刊论文
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