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鸢尾黄素衍生物的合成和作为治疗肝纤维化药物的研究
  • 项目名称:鸢尾黄素衍生物的合成和作为治疗肝纤维化药物的研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:30672516
  • 申请代码:H3001
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2007-01-01-2007-12-31
  • 项目负责人:朱海亮
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:南京大学
  • 批准年度:2006
中文摘要:

通过对一有效的治疗肝腹水的民间偏方进行研究,我们发现并分离出其有效成分鸢尾黄素。文献调研表明,鸢尾黄素具有类似雌激素的作用,能够减轻雌激素的促细胞增殖作用,降低与雌激素有关的癌症发病危险;它还能选择性地治疗和预防心血管疾病、骨质疏松和更年期综合症等。但没有相关其抗肝纤维化的实验报道。本课题组对大鼠进行三个周期的体内实验结果表明,鸢尾黄素的抗大鼠肝纤维化能力与目前使用的治疗肝硬化的几种常用药物相当,并且没有表现出任何可检测的毒性。鸢尾黄素存在于中药材射干中,但天然产物的来源十分有限,而且从中提取出微量的有效成分十分繁琐和昂贵。化学合成出系列具有鸢尾黄素的异黄酮基本结构骨架的化合物,测定系列合成物质的抗肝纤维化能力和毒性,从中寻找出高效、低毒、价廉的治疗肝纤维化药物,有重要的理论和实际意义。

结论摘要:

通过对一有效的治疗肝腹水的民间偏方进行研究,我们发现并分离出其有效成分鸢尾黄素。文献调研表明,鸢尾黄素具有类似雌激素的作用,能够减轻雌激素的促细胞增殖作用,降低与雌激素有关的癌症发病危险;它还能选择性地治疗和预防心血管疾病、骨质疏松和更年期综合症等。但没有相关其抗肝纤维化的实验报道。本课题组对大鼠进行三个周期的体内实验结果表明,鸢尾黄素的抗大鼠肝纤维化能力与目前使用的治疗肝硬化的几种常用药物相当,并且没有表现出任何可检测的毒性。鸢尾黄素存在于中药材射干中,但天然产物的来源十分有限,而且从中提取出微量的有效成分十分繁琐和昂贵。我们在实验室内化学合成出系列56个具有鸢尾黄素的异黄酮基本结构骨架的化合物,测定出该系列化合物的抗肝纤维化能力和毒性,从中找到高效、低毒、价廉的治疗肝纤维化的先导化合物一个,XZP-57,它是鸢尾黄素的N代的电子等排体。发表对该基金致谢的SCI研究论文20篇,申请发明专利(公开)2项。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 21
  • 0
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