中文摘要：

经口给药是最常用的给药方式，因此药物口服吸收率的预测在口服制剂的设计与开发研究中尤其重要。本项目建立并完善了药物溶出/吸收仿生系统（Drug Dissolution / Absorption Simulating System, DDASS），该模型模拟了一个更接近体内释药过程的生理环境，能够实时监测药物制剂连续、动态的释药过程；完成了hCYP3A4转基因细胞株的构建及CYP3A4代谢活性检测；应用DDASS模型，完成了对复方丹参方主要活性成分丹酚酸B不同制剂体外释放度的评价以及三七总皂苷与冰片配伍前后的膜透过规律研究；基于DDASS的改进，申报专利2项，其中1项获得授权。课题组扩展了项目计划书中的主要研究内容，应用DDASS模型研究了佛手散中主要活性成分阿魏酸和川芎嗪、元归散中主要活性成分延胡索乙素和阿魏酸的体外药动学特征，并与动物药动学评价模型相比较，考察体外溶出度与体内生物利用度之间的相关性，使中药制剂的生物有效性得到合理评价；对复方佛手散、元归散中主要成分进行了CYP450酶促动力学的初步研究。在发表论文、申报专利和人才培养等考核指标方面超额完成任务。