本项目以生物质资源-松香的树脂酸及其衍生物为原料,通过类Mannich 反应等各种化学手段,采用活性基团拼接原理,创新合成含亚胺、酰胺和氨基磷酸酯等活性官能团的系列松香基三环二萜结构衍生物,用FT-IR,UV-Vis,NMR,MS 以及四圆衍射等化学光谱对其结构进行表征,培养化合物的单晶并解析其晶体结构。探讨松香树脂酸系列衍生物的有效合成工艺,并对松香树脂酸系列衍生物体内外抗肿瘤作用的构效关系进行考察,为含松香基二萜结构的天然产物衍生物抗肿瘤药物设计提供线索和依据。本项目的开展不仅使我们对松香树脂酸系列衍生物的空间结构有更清楚的认识,而且可以发挥我国松香资源丰富、结构独特和毒性低的优势,为松香的高值化利用探索新的途径,为研究与开发新型高效低毒的抗肿瘤天然治疗药物及药物设计提供理论指导。以生物质资源松香为原料设计合成具有医药活性的深加工产品将具有良好的经济效益和生态效益,具有广阔的应用前景。
英文主题词biomass; pine resin acid; crystal structure; antitumor activity; structure-activity relationship.