实现药物选择性地作用于病变部位并按需精确控释是医药界长期追求的目标。本课题以药剂学和分子影像学相结合,将盐酸多柔比星(DOX)用生物可降解的聚乳酸/羟基乙酸/乙二醇嵌段共聚物(PLGE)包裹成微泡,通过超声介导微泡在靶器官释药,以期提高肿瘤局部的药物浓度,延长药物作用时间,降低全身毒副作用。通过对多柔比星微泡(DOX-MB)的处方和制备工艺研究,优化了微泡的载药量、包封率和超声介导体外释药率等技术指标,阐明了微泡外观、包封率、超声显影效果等影响因素。在此基础上进行了微泡的药代动力学、组织分布学和药效学研究,并开展了微泡稳定性和体内安全性的初步评价。实现精确、高效的药物体内定位递送、控释和疗效评价一体化,为前列腺癌等恶性肿瘤提供新的治疗手段。
英文主题词Drug delivery system;Ultrasound contrast agent;Microbubble;anti-Prostate cancer