中文摘要：

天王补心丸中桔梗，传统认为其在方中为舟楫之药，能载药上行。本课题拟在以往对中药组方原理研究的基础上，揭示桔梗在天王补心丸方中的载药上行的药效物质基础及其作用机理，阐明桔梗在该方中配伍的意义。将在建立少寐动物模型基础上，采用血清药理学、指纹图谱、同位素标记的方法进行研究，观察桔梗对天王补心丸中安神主要成分酸枣仁皂苷吸收、分布、代谢、排泄的影响，揭示天王补心丸中桔梗配伍的科学内涵，为今后其它中医传统上认为具有载药、引经作用的药物的研究提供借鉴思路和方法。

结论摘要：

本课题首先进行了天王补心丸全方的安神活性部位的筛选，确定了其安神活性部位。在物质基础研究方面，通过指纹图谱对全方化学成分进行了研究，发现桔梗对方中其他药材的煎出有影响，通过检测酸枣仁皂苷A的含量，发现桔梗与酸枣仁同煎过程中，桔梗能促进酸枣仁中酸枣仁皂苷A的溶出。全方的煎煮后，所做的指纹图谱比缺桔梗方的图谱相应的峰高、峰值均有很大不同，并有新的峰产生。在作用机理的研究方面，通过大鼠脑纹状体微透析等技术发现天王补心丸通过增加脑内睡眠相关递质5-HT、Gly、Glu的释放，从而发挥其催眠作用，而增加脑内睡眠相关递质5-HT与其上调TPH2基因表达密切相关，在这两个过程中，桔梗都有显著性影响；另外，采用放射免疫法测定环核苷酸的含量，证实了桔梗"载药上行"的作用部位与肺相关，符合中医理论的传统认识；研究了天王补心丸在桔梗的参与下对脑障碍微循环的影响，证明桔梗的配伍对丹参的影响也有重要意义。另外，通过实验发现，桔梗能促进大鼠胆汁分泌增加，而胆汁中的胆酸盐有表面活性剂作用，能增加其他药物的溶解度，使血药浓度增加，从而使其他药物的作用增强。证明桔梗对天王补心丸的影响确实是多器官、多靶点、多方位的。