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中文摘要：
传统抗肿瘤药物因为毒副作用大和耐药性问题很难满足临床肿瘤治疗要求。肿瘤疾病的分子机制和细胞的信号转导网络最新研究表明Pim蛋白激酶与细胞增殖、分化、凋亡以及肿瘤发生之间有密切的关系，并在多种实体瘤和恶性血液病中过度表达。因此，针对Pim蛋白激酶的小分子抑制剂有望成为新的抗肿瘤治疗药物。前期的工作中，我们基于Pim蛋白激酶晶体结构通过计算机辅助药物设计发现了噻唑二酮类化合物SKLB-2012具有较好的体外Pim激酶抑制活性（Pim-1 IC50 = 0.024 μΜ，Pim-2 IC50 = 0.11 μΜ）和体外肿瘤细胞抑制活性（PC-3，DU145，B16的IC50分别为5.4 μΜ，6.9 μΜ，8.4 μΜ），具有良好的理论研究价值。本项目将在已获得SKLB-2012结构上修饰，以提高其对Pim蛋白激酶的活性和特异性并用于体内药效学研究,为一类基于新靶点药物的研发提供重要依据。
结论摘要：
英文主题词pim protein kinase；molecule inhibitor；thiazolidinediones；anti-cancer drug；computer-aided drug design
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