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环肽类天然产物的合成和作用机制研究
  • 项目名称：环肽类天然产物的合成和作用机制研究
  • 项目类别：重点项目
  • 批准号：20632050
  • 申请代码：B0201
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2007-01-01-2010-12-31
  • 项目负责人：马大为
  • 负责人职称：研究员
  • 依托单位：中国科学院上海有机化学研究所
  • 批准年度：2006
中文摘要：

经过四年的工作，我们完成了强抗HIV活性Papuamide B, 强抗炎活性Salinamide A和具有强抗肿瘤作用Piperazimycin A等三个具有复杂结构的海洋大环酯肽的第一次全合成。得到了Apratoxin A的衍生物，并用它为工具发现了这类天然产物的可能靶点是HSP70蛋白复合物中的一个蛋白；同时对具有抗肿瘤活性Palau’amide和Bisebromoamide两类肽类化合物进行了初步的结构-活性关系，发现了结构简单但是活性保持的Bisebromoamide类似物。此外，我们对复杂的环肽天然产物Microsclerodermin B和Nocathiacin II的全合成进行了探索；完成了Lydiamycin B，Ziziphine N，Mucronine E, F和Abyssennine B、 (-)-GB13, englerin A和(-)-communesin F的合成；发展了利用小分子催化和金属催化的不对称加成反应来合成达菲等天然产物类似物和吡啶烷类生物碱的高效合成方法。

中文主题词： 活性；天然产物；全合成；合成方法
结论摘要：

英文主题词activity;natural product;total synthesis;synthetic method

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 19
  • 0
  • 0
  • 0
  • 0
期刊论文
Total synthesis and absolute stereochemical assignment of (-)-communesin F
Total synthesis of antimicrobial and antitumor cyclic depsipeptides
Organocatalytic Michael addition of aldehydes to protected 2-amino-1-nitroethenes: Application in a
A convergent route to galbulimima alkaloid (-)-GB 13 and (+)-GB 16
Asymmetric, Protecting-Group- Free Total Synthesis of (-)-Englerin A.
Metal-catalyzed Derivatization of Cα-tetrasubstituted Amino Acids and Their Use in the Synthesis of
Synthesis of 1,5-benzothiazepine dipeptide mimetics via two CuI-catalyzed cross coupling reactions
A concise route to the proposed structure of lydiamycin B, an antimycobacterial depsipeptide
Total synthesis of piperazimycin A, a cytotoxic cyclic hexadepsipeptide
Synthesis and antitumor activity of cyclodepsipeptide zygosporamide and its analogues
Total synthesis of salinamide A, a potent anti-inflammatory bicyclic depsipeptide
Total synthesis and Structure of Papuamide B, a potent anti-HIV marine cyclodepsipeptide
Enantioselective addition of activated terminal alkynes to 1-acylpyridinium salts catalyzed by Cu-bi
Highly convergent route to cyclopeptide alkaloids. Total synthesis of ziziphine N
Total synthesis and stereochemistry assignment of 15-membered peptide alkaloids abyssenine B and mMu
Highly efficient catalytic system for enantioselective Michael addition of aldehydes to nitroalkenes
Total synthesis of galbulimima alkaloid (-)-GB 13 and (+)-GB 16 and himgaline
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