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基于活性探针的GABAB受体与GPR119的信号转导过程研究
  • 项目名称：基于活性探针的GABAB受体与GPR119的信号转导过程研究
  • 项目类别：重大研究计划
  • 批准号：91413103
  • 申请代码：B0207
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2015-01-01-2015-12-31
  • 项目负责人：南发俊
  • 负责人职称：研究员
  • 依托单位：中国科学院上海药物研究所
  • 批准年度：2014
中文摘要：

G蛋白偶联受体（GPCR）是最大的膜受体家族，也是最有效的药物作用靶点。本申请拟以GPCR A家族的GPR119和C家族的GABAB受体为模型受体，以靶向这两种受体的活性探针为工具，利用探针分子上的纯化标签对不同时间点的靶标受体蛋白复合物进行富集并分析其组成，揭示受体因激活或拮抗所引起的胞内相关信号蛋白的特异性结合及其活性调控的动态过程，阐明这两类受体的特异性信号通路及其调控机制，为精细调控受体功能的小分子药物的发现提供理论基础。

中文主题词： G蛋白偶联受体；活性探针；成像；标记；信号转导
结论摘要：

英文主题词GPCR；activity-based probes；imaging；labeling；signal-transduction

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 2
  • 1
  • 0
  • 0
  • 0
期刊论文
A negative allosteric modulator modulates GABAB receptor signaling through GB2 subunits
Synthetic Analogues of Betulinic Acid as Potent Inhibitors of PS1/BACE1 Interaction to Reduce Aβ Generation
会议论文
Discovery of a negative allosteric modulator of GABAB receptors.
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