发展高效的、经济的、"绿色"的易于衍生化的杂环化合物合成方法,对于现代药物研究与开发具有重要的现实意义。我们将发展和完善一类新颖的铜催化的,氧气气氛下的,分子内烯烃的脱氢氧胺化反应。通过这一反应,烯烃的一端接受分子内氮原子的进攻,另一端则直接氧化为醛或酮。这样一步得到醛或酮基取代的含氮芳杂环化合物。在这一过程中,氧气不仅作为最终氧化剂,而且氧气分子被活化,被引入到产物分子中,成为醛或酮的羰基氧。在已经成功得到两类醛基取代的含氮芳杂环的基础上,我们将对这一反应进行系统的研究,包括亲核氮原子的类型、烯烃的取代基等因素。通过对这一反应系统的研究,不仅为合成多种具有广泛生理活性的含氮杂环提供更加有效的方法,而且极大地拓展铜/氧气这一绿色环保的氧化体系在实验室研究乃至工业生产中的应用。
英文主题词Copper;Oxygen Activation;Dehydrogenative Aminooxygenation;C-H键活化;Azaheterocycle