冠心病严重威胁着人类健康,心肌灌注显像是当前冠心病临床诊断、疗效评价及预后判断的最重要的影像学方法之一。心肌灌注SPECT显像虽应用广泛,但还存在明显不足。PET显像虽价格较贵,但在空间和时间分辨率方面具有明显优势,对于一些疑难冠心病的早期诊断在性价比方面具有优势,受到各国青睐并为当前放药发展的热点之一。针对目前使用的PET心肌显像剂的核素半衰期短或价格昂贵等缺陷,本课题选择半衰期较长的核素18F,将PET影像学优势与亲心肌特异性配体结合,设计三种新的PET心肌显像剂1)[18F]FPEG-OP, 2)[18F]FBEM-TP, 3)[18F]FTPP-CP。新显像剂均含有亲心肌的哒嗪酮药效团,另外亲心肌的膦类阳离子结构引入预计将大大提高心肌摄取并改善滞留。通过生物实验,探讨标记物用于心肌灌注显像的可能性。本课题将是国内最先开展的18F标记心肌灌注显像剂的研究,具有重要的理论与实践意义。
英文主题词Radiopharmaceuticals; Myocardial Perfusion Imaging Agents; Fluorine-18; Positron Emission Tomography (PET); Mitochondrial complex (MC-I) inhibitor