从辽东楤木叶的抗肿瘤有效部分中分离出20种皂甙和2种黄酮甙,并分别确定了它们的化学结构,其中11种皂甙和2种黄酮甙式为新化合物。揭示出同一生长期的该叶中皂甙的含量与其生长地区的纬度呈正比、而不同生长地区的该叶中皂甙的含量皆以七月中旬为最高的动态变化规律。通过大量的实验证明,该叶总皂甙的抗肿瘤机理与其抑制DNA、RNA和蛋白质合成的作用以及其增强机体的体液免疫和细胞免疫功能,促进细胞因子的生成,从而提高整体抗肿瘤能力等有关。构效关系研究表明以齐墩果酸、常春藤皂甙元和剌囊酸为皂甙元的皂甙,其肿瘤细胞杀伤活性、含糖基越少则活性越强;3位含有糖链的单糖链皂甙有活性而3、28位均有糖链的双糖链皂甙则无活性。