中文摘要：

肿瘤仍是当今世界直接危机人类生命的一种最常见最严重的疾病。靶向治疗能最大程度杀伤肿瘤细胞的同时，把对正常细胞的伤害降到最低。已知Arg-Gly-Asp (RGD)-相关的肽具有粘附、阻断肿瘤转移的多种细胞功能，但RGD寡肽构象刚性差，半衰期短，不能口服给药。利用糖氨基酸的非蛋白基因性质使得糖氨基酸修饰的RGD寡肽生理上更稳定进而延长半衰期。利用糖氨基酸与碳水化合物的类似性使得由糖氨基酸修饰的RGD

结论摘要：

肿瘤仍是当今世界直接危机人类生命的一种最常见最严重的疾病。靶向治疗能最大程度杀伤肿瘤细胞的同时，把对正常细胞的伤害降到最低。已知Arg-Gly-Asp (RGD)-相关的肽具有粘附、阻断肿瘤转移的多种细胞功能，但 RGD寡肽构象刚性差，半衰期短，不能口服给药。利用糖氨基酸的非蛋白基因性质使得糖氨基酸修饰的RGD寡肽生理上更稳定进而延长半衰期。利用糖氨基酸与碳水化合物的类似性使得由糖氨基酸修饰的RGD寡肽可以抵抗蛋白酶的作用进而可以口服给药。在糖氨基酸的糖环羟基引入适宜的保护基调控由糖氨基酸修饰的RGD寡肽的亲水性和疏水性,进一步提高抗肿瘤活性。利用糖氨基酸的碳水化合物的结构多样性使得由糖氨基酸修饰的RGD寡肽可以折叠成具有特定性质的空间结构进而提高选择性。合成具有氨基或羧基结构单元糖，将氨基或羧基分别与RGD寡肽缩合，得到糖氨基酸伪肽,为抗肿瘤药物设计提供候选化合物。