本项目重点研究串联反应条件下,合成含氟含硫吡唑杂环化合物。通过取代胺与羰基化合物,取代炔烃等化合物的串联反应,或通过取代胺与取代的烷氧基烯烃化合物的串联反应,可合成1,3,4,5位取代的吡唑化合物。吡唑环上所需的取代基如甲基亚磺酰基,三氟甲基亚磺酰基,腈基等可在合成模块上先期导入,这样可能减少合成的步骤,探索一条符合绿色化学需要的,合成含氟含硫吡唑杂环化合物的新的合成方法。研究了在吡唑环上引入含硫、含氟基团的方法,研究了由吡唑衍生物合成吡唑并[3,4-d]嘧啶醚化合物的方法,探索合成现有类似结构的药物及药物中间体的新的合成路线。通过对合成化合物的筛选,可能找到具有良好药效的化合物。由于合成含氟、含硫吡唑杂环化合物是有机合成的热点问题,同时这一类化合物通常具有好的医药等方面的应用价值,因此这项研究具有重要的理论价值和应用价值。
pyrazole heterocyclic compound;tandem reaction;The C-H activation;new method;synthesis
已发表论文15篇,发表在 “Adv Synth Catal”, “J. Org. Chem.”, “Org. Lett”, “Tetrahedron Lett”等SCI收录的国际专业期刊上。有2项中国发明专利获专利授权。相应的工作获得浙江省科学技术三等奖1项。主要进行了如下几方面的工作1 含氟含硫吡唑杂环化合物的合成研究2 串联反应合成苯并杂环化合物和苯并芳环化合物3 C-H活化在有机合成中的应用 4 合成N-芳基苯甲酰胺的新方法. 完成了预定的计划目标。