中文摘要：

申请人最近五年来，领导课题小组围绕天然产物合成的核心科学问题，以具有重要生理活性的天然分子为研究对象，发展高效、简捷的骨架构筑方法和新的合成策略，进而实施天然产物全合成，进一步确定天然产物的结构及相关立体化学信息。先后完成大环内酯类、吡喃类、萜类等20多个天然产物的全合成。在J. Am. Chem. Soc.，Angew. Chem., Int. Ed., Org. Lett., J. Org. Chem.等专业期刊发表论文40余篇，其中影响因子大于J. Org. Chem以上论文19 篇。该研究具有显著的创新性和系统性，是一项具有挑战性和重要学术意义的工作。

结论摘要：

天然产物大多具有良好的生理活性，是新药创制的源泉和基础。由于它们在自然界中含量稀少，加之过量的采伐和攫取使得许多具有药用价值的动植物资源濒临灭绝，因此化学合成是获得充足天然产物的主要方式，也是保护生态环境的手段。同时，天然产物全合成是有机化学重要领域，推动了有机化学的发展，是新概念、新理论发现发展的重要途径。 四年来，我们研究小组在国家杰出青年基金（21072086）的资助下，开展了对具有良好生理活性复杂天然产物的全合成及相关方法学研究。围绕天然产物的全合成中的关键科学问题，我们创建了基于多样性合成、仿生集体合成、多组分串联反应等合成策略的20余条合成路线，简捷、高效地完成了24个具有抗癌、抗肿瘤、抗HIV等生理活性的天然产物全合成，其中 11例为首次全合成报道，在 Angew.Chem.Int.Ed.、 ACS Cat.、Org. Lett.和J. Org.Chem.等国际著名学术期刊上发表论文28 篇，其中十篇论文被Org. Lett., J. Org. Chem.等选为Most Read Article。项目执行期间，我们培养了6名硕士和15名博士，项目负责人还获得了国务院特殊津贴和甘肃省优秀专家称号,2015年作为带头人获教育部“创新团队发展计划”支持。 本项目研究成果不仅具有重要的学术价值，而且具有潜在的应用前景。对于增强我国药物开发的自主创新能力，以及生态资源和环境的保护与我国有机合成人才队伍培养的强化，都具有积极的战略意义。