中国是乙型肝炎感染大国,现有临床治疗药物有限。基源为菊科茵陈蒿和滨蒿的茵陈具清热利湿、利胆退黄等功效,是著名抗肝炎中药,临床治疗急、慢性肝炎疗效显著。茵陈主要含有香豆素、黄酮、有机酸、炔烯等,前人已报道其保肝利胆活性成分,未见抗乙肝病毒(HBV)活性成分研究。我们首次发现茵陈蒿和滨蒿的90%、50%乙醇和水提取物均具有抗HBV活性,特别是两者总提取物经大孔树脂柱层析得到的10%和30%乙醇洗脱流分具较强抗HBV DNA和HBeAg活性。进而从茵陈蒿活性部位分离鉴定20个化合物,发现10个活性成分。在此基础上,采用天然药物化学、现代药理学和分子生物学等方法,通过在HepG2.2.15细胞模型上测定其对HBsAg、HBeAg和HBV DNA抑制作用,开展茵陈蒿和滨蒿活性成分分离、鉴定、结构修饰、体内抗鸭乙肝病毒活性和作用机制研究,为揭示茵陈抗HBV活性成分和扩大其临床应用提供化学和药理学基础。
英文主题词Yin-Chen;HBV;LCMS;active constituents;structural modification