中文摘要：

头花蓼，为蓼科植物头花蓼（Polygonum capitatum）的干燥全草或地上部分，是一传统苗药，其制剂"热淋清"在苗族地区广泛用于治疗泌尿生殖系统感染和肾盂肾炎。我们最近研究发现其有效成分Davidiin及其乙醇提取物、乙酸乙酯萃取物以及能够选择性抑制三种肝癌细胞Bel-7404, HepG2和Hep3B，而对人非致癌性的肝细胞MIHA（正常细胞）产生作用显著降低。本项目将进行Davidiin 及乙醇提取物、乙酸乙酯萃取物代谢特征的研究。目的是以代谢转化为切入点，通过代谢产物的分离鉴定、体外和体内代谢动力学研究，以阐明化学结构与代谢靶点的相关性；同时，对主要有效成分和其代谢产物进行抗肝癌药理活性和作用机理研究，证明头花蓼引起的抗肝癌活性的强弱与其自身代谢具有一定联系和潜在规律。从而，全面研究头花蓼化学结构、代谢和活性三者的关联，为从苗药资源中寻找抗肝癌药物的先导物做有益探索。

结论摘要：

头花蓼，为蓼科植物头花蓼（Polygonum capitatum）的干燥全草或地上部分，是一传统苗药，其制剂"热淋清"在苗族地区广泛用于治疗泌尿生殖系统感染和肾盂肾炎。我们最近研究发现其有效成分Davidiin及其乙醇提取物、乙酸乙酯萃取物以及能够选择性抑制三种肝癌细胞Bel-7404, HepG2和Hep3B，而对人非致癌性的肝细胞MIHA（正常细胞）产生作用显著降低。本研究以化学结构-代谢-活性的关联为整体研究思路，通过对头花蓼提取物及其有效成分Davidiin、槲皮苷、没食子酸的代谢转化进行研究，明确了它们的体内外代谢途径，尤其对主要鞣质成分Davidiin进行了较为全面的代谢特征评价，包括其吸收、体内、外代谢转化以及原药和代谢产物在体内的分布等研究，这些可以更好地了解Davidiin在体内处置过程及变化规律，为鞣质类化合物代谢特征提供指导，为头花蓼药效及毒性的物质基础研究奠定了一定的有意义的工作基础，同时也为从苗药资源中寻找抗肝癌药物的先导物研究提供合理依据。