在国家自然科学基金的资助下,我们开展了"黄酮羧酸类化合物及其稀土配合物合成、表征、活性与构效关系研究"研究,取得了以下成果 1、采用查耳酮路线合成了系列黄酮-6-羧酸类化合物和黄酮-8-羧酸类化合物,优化了合成条件,并用IR、UV-vis、LC-MS、1HNMR谱对这些化合物的结构进行了表征。其中3个羟基查尔酮类化合物,2个黄酮-6-羧酸类化合物,9个黄酮-8-羧酸类化合物未见文献报道。 2、培养了4个黄酮-6-羧酸类化合物、2个黄酮-8-羧酸类化合物晶体,通过X-射线单晶衍射测试首次确定了其晶体的结构,为进一步研究此类黄酮羧酸化合物的构效关系及药用机理提供了理论依据。 3、采用MTT比色法检测6种黄酮-6-羧酸类化合物对宫颈癌Hela和肺癌A549细胞形态和生长的影响,为更深入的探讨其抗癌机理奠定了基础。 4、采用滤纸片法对7种黄酮-6-羧酸类化合物进行了体外抗菌活性的测试,并对其抑菌效果作了系统的评价七种化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌都有一定的抑制作用,且抑制作用与其结构相关。考察了浓度、溶剂、酸碱度和温度各因素对其抑菌效力的影响,初步研究了其抑菌机理。
英文主题词flavone-6-carboxylic acid; flavone-8-carboxylic acid; Synthesis; Crystal structure;biological activites