中文摘要：

研发新型99mTc肿瘤放射性药物，是当前国际放射性药物研究的热点。本项目设计并研制出一系列具有亲肿瘤性能的99mTc标记的荒酸盐配合物，主要进行了多种氨荒酸盐配体(DTC)以及秋水仙碱、柔红霉素、阿霉素等抗癌药物氨荒酸盐配体的合成；各种99mTc标记DTC配合物的制备；标记条件以及配合物脂水分配系数、电荷性质、稳定性等方面的研究；配合物与肿瘤细胞体外结合实验以及在荷瘤小鼠体内生物分布实验和SPECT显像研究等。结果表明各种配合物的放射化学纯度高，稳定性好。99mTcN(3M2BDTC)2,99mTcN(DEDTC)2, 99mTcN(NMCHDTC)2, 99mTcN(CHDTC)2, 99mTcN(DGDTC)2,99mTcO(DAUDTC)2, 99mTc(CO)3-DGDTC等配合物具有肿瘤摄取高，靶/非靶比值好的优点，尤其是99mTcN(DTDTC)2和99mTc(CO)3-DGDTC配合物有望成为用于临床肿瘤诊断的新型肿瘤显像剂，99mTcO(DAUDTC)2作为肿瘤多药耐药显像剂值得深入研究。本项目成果对推动具有我国自主知识产权的新型肿瘤放射性药物的发展进程具有重要的意义。