中文摘要：

含氟氨基酸在研究酶的结构和特征时，广泛地被用作生物指示剂（biological tracers）和机理探针剂（mechanistic probes）。含氟氨基酸除了在控制血压、肿瘤生长等方面起着重要作用外，把含氟氨基酸引入蛋白质和多肽，能使二者具有独特的结构特征和化学特性，如提高热稳定性和化学稳定性。本项目探索具有刚性骨架的含氟脯氨酸和焦谷氨酸的合成方法（含三氟甲基和二氟亚甲基），在此基础上，将它们用于氮杂含氟核苷及含氟血管紧张肽转移酶抑制剂的合成，期望得到具有生物活性的化合物。

结论摘要：

含氟氨基酸在研究酶的结构和特征时，广泛地被用作生物指示剂（biological tracers）和机理探针剂（mechanistic probes）。含氟氨基酸除了在控制血压、肿瘤生长等方面起着重要作用外，把含氟氨基酸引入蛋白质和多肽，能使二者具有独特的结构特征和化学特性，如提高热稳定性和化学稳定性。更为重要的是含氟氨基酸可作为重要的含氟合成子用于含氟化合物的制备。本项目发展了具有刚性骨架的含氟脯氨酸和焦谷氨酸的合成方法（含三氟甲基和二氟亚甲基）。该方法从易得的含氟原料出发，立体选择性地合成了含氟脯氨酸和焦谷氨酸的合成。在此基础上，应用这些含氟氨基酸合成了新型的氮杂含氟核苷及SMAC四肽三氟甲基类似物。