本项目拟对抗菌环十肽Loloatin C进行结构改造。在确定其药核的基础上,利用主体骨架环化技术合成多肽库,并对多肽库进行药敏筛选,通过调节环的大小,获得具刚性结构的、抗菌活性高、具临床应用前景的先导化合物。利用合成的改造非天然氨基酸对其做进一步的结构修饰,以期获得结构稳定、活性更高的环假多肽化合物。将合成对环境极性敏感的非天然荧光氨基酸,并作为结构模块及荧光探针,嵌入先导化合物中,利用稳态和时间
英文主题词antibiotic peptide; cyclicpeptide; antimicrobial mechanism; drug design; fluorecent probe