回国五年内的主要学术成绩体现在如下二个方面。一方面是在世界上首次通过32步的不对称全合成制备出四个疫霉菌性激素的非对映异构体,并通过活性筛选确定其手性碳的绝对立体化学;另一方面以具有重要药用价值的吲哚生物碱为研究对象,开创性地通过在吲哚环的2,3-位发生分子间(内)环丙烷化-开环-环合反应,成功地发展了具有本课题组鲜明学科特色的三种类型吲哚生物碱骨架的通用合成方法。并以此为基础,开展了典型性地代表这三种骨架类型的若干吲哚生物碱的全合成,分别通过23步和12步反应完成了结构复杂的communesin F和minfiensine的全合成。该研究的内涵和外延十分丰富,具有显著的原始创新性和系统性,是一项高难度、极具挑战性和重要学术意义的工作。上述工作已分别发表于世界顶尖杂志如Nature Chemical Biology, J. Am. Chem. Soc.和Angew.Chem.
bioactivity;natural product;total synthesis;medicinal chemistry;indole alkaloid
通过项目的实施,我们开展并完成了多个重要天然产物的全合成研究,包括首次完成vincorine、perophoramidine、marinopyrrole A的全合成和在国际上第二个完成ardeemin、钩吻碱、ainsliadimer B和gochnatiolide A-B的全合成,并针对具有重要临床应用前景的化合物ardeemin和marinopyrrole A开展了药物化学研究,所选目标分子均是目前国际上天然有机化学研究领域的难点和热点,研究工作原始创新性强,具有鲜明的学科特色和重要的外延扩展性,在国际上产生了重要的学科影响力,圆满完成了杰出青年基金项目的研究任务。