中文摘要：

穿膜肽为载体的分子成像研究是目前分子影像学研究热点之一，本研究目的为探索穿膜肽肿瘤磁共振分子成像特征及价值。研究采用固相合成法合成发卡形穿膜肽的荧光素探针和磁共振钆探针，高效液相色谱纯化和飞行时间质谱测定精确分子量及基质金属蛋白梅-2（MMP-2）酶切产物。激光共聚焦显像显示发卡穿膜肽荧光探针作用A549胞浆与胞核均有明显荧光分布，MMP-2抗体作用预孵育A549后荧光显像显示探针标记细胞减少，流式分析细胞标记量低于无MMP-2抗体干预组，MMP-2抑制剂环十肽作用于A549流式细胞术分析显示随着环十肽作用浓度增大。体外磁共振成像研究视觉评价显示发卡穿膜肽磁共振探针作用细胞信号呈短T1高信号，并随着孵育时间/浓度增加，信号强度逐渐增强。TEM扫描显示胞浆内密集电子致密颗粒，证实为穿膜肽探针分布。建立小鼠肝癌肿瘤模型，注射穿膜肽探针TIWI成像肿瘤组织呈短T1高信号，信号持续增强，注射后6-10hr逐渐稳定，肿瘤组织信号强度明显高于肌肉信号强度，TEM扫描显示胞浆内密集电子。研究结果证实MMP-2活化穿膜肽探针在肿瘤分子具有较好价值，为开展以穿膜肽为载体的分子显像奠定基础。