嘌呤类化合物具有抗病毒、抗癌和降血压等重要的活性,引起了化学家和药物学家的广泛重视。以2-烷硫基-6-烷氨基嘌呤衍生物为代表的嘌呤类化合物具有抗血小板聚集活性高、起效快、耐受性好、半衰期短、可逆性、能直接抑制血小板活化和副作用更低等优点,是未来作为抗血栓药物最有潜力的候选化合物,成为开发新一代、新作用机制抗血栓药物的研究重点。本研究拟建立2-烷硫基-6-烷氨/氧/硫基-9-脂肪族取代基嘌呤、2-烷硫/氧基-6-烷氨/氧基-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤和2-烷硫基-6-烷氨/氧基-9-β-D-呋喃核糖基-8-氮杂嘌呤的合成方法。合成一系列新的嘌呤衍生物,并对它们的抗血小板聚集活性进行研究,建立结构与活性之间的关系,为设计和合成活性高、副作用小的药物提供指导,以期得到疗效更好、副作用更低、具有自主知识产权的抗血小板聚集候选新药,为研制新的抗血栓药物奠定基础。
英文主题词purine;synthesis;structure characterization;antiplatelet aggregation;structure activity relationship