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嘌呤衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究
  • 项目名称:嘌呤衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:21272022
  • 申请代码:B020101
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2013-01-01-2014-12-31
  • 项目负责人:杜洪光
  • 依托单位:北京化工大学
  • 批准年度:2012
中文摘要:

嘌呤类化合物具有抗病毒、抗癌和降血压等重要的活性,引起了化学家和药物学家的广泛重视。以2-烷硫基-6-烷氨基嘌呤衍生物为代表的嘌呤类化合物具有抗血小板聚集活性高、起效快、耐受性好、半衰期短、可逆性、能直接抑制血小板活化和副作用更低等优点,是未来作为抗血栓药物最有潜力的候选化合物,成为开发新一代、新作用机制抗血栓药物的研究重点。本研究拟建立2-烷硫基-6-烷氨/氧/硫基-9-脂肪族取代基嘌呤、2-烷硫/氧基-6-烷氨/氧基-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤和2-烷硫基-6-烷氨/氧基-9-β-D-呋喃核糖基-8-氮杂嘌呤的合成方法。合成一系列新的嘌呤衍生物,并对它们的抗血小板聚集活性进行研究,建立结构与活性之间的关系,为设计和合成活性高、副作用小的药物提供指导,以期得到疗效更好、副作用更低、具有自主知识产权的抗血小板聚集候选新药,为研制新的抗血栓药物奠定基础。

结论摘要:

英文主题词purine;synthesis;structure characterization;antiplatelet aggregation;structure activity relationship


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